李子刚课题组近日于国际闻名药物化学范畴期刊《Journal of Medicinal Chemistry》上于线发表了题为“Stabilized β-hairpin peptide inhibits insulin degrading enzyme”的论文。该事情筛选获得了一条人工润色的具备β-发夹构象的多肽，并经由过程体内、体外试验证三木SEO-明了该多肽对于胰岛素降解酶的按捺作用。

胰岛素降解酶（Insulin degrading enzyme，IDE）是与血糖程度互相关注的一种卵白酶，它能高效辨认并降解胰岛素，是体内酶解胰岛素的最主要的酶，是以胰岛素降解酶是一个潜于的糖尿病医治的新靶点。阐发IDE同胰岛素或者β-淀粉样卵白的联合位点可知，其联合位置均体现为β-折叠构象。

本研究经由过程运用课题组自立成长的酰胺键关环的多肽不变要领，模仿联合口袋的β-折叠的二级构象，从而设计出针对于胰岛素降解酶的多肽类按捺剂。本论文起首经由过程体外试验筛选获得了有β-发夹构象的多肽，评估了该多肽体外、细胞程度上按捺胰岛素降解酶活性的能力，末了成立了肥胖老鼠模子，经由过程动物试验验证了该多肽的有用性。成果显示，多肽B35于必然水平上可以或许恢复高脂饲料引诱的肥胖小鼠的葡萄糖耐糖量。以胰岛素降解酶为靶点的相干按捺剂于糖尿病的医治中有优良的运用远景。

本研究由杨丹博士、博士研究生覃伟容（配合第一作者）和课题组其他成员互助完成。同时，深圳年夜学刘立忠副传授及中科院深圳进步前辈技能研究院任培根研究员作为互助者于本研究骨骼肌细胞对于胰岛素相应及动物试验方面赐与了主要的帮忙。该事情获得了国度天然科学基金，深圳市立异基金以和深圳市孔雀规划项目的资助。（文字/杨丹 覃伟容）

论文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.8b00418